ARTI PENTING BELAJAR FARMAKOLOGI MOLEKULER

Apa untungnya memahami Farmakologi Molekuler?

Setidaknya ada dua (2) tujuan, pertama ke arah penemuan dan  pengembangan obat, tujuan kedua untuk keperluan klinis. Arah pertama, mudah dipahami yaitu untuk eksplorasi target aksi obat baru, eksplorasi obat familiar untuk penyakit lain (old drug new trick), dan mensuport drug-design (kimia medisinal). Sedangkan untuk tujuan klinis, ilmu ini mencoba mengurai hal-hal terkait mekanisme aksi obat, menjelaskan efek samping obat, bisa menjelaskan terjadinya interaksi obat, dan tentunya lebih membantu dalam memahami ilmu Farmakoterapi. Jadi tidak perlu menghafalkan ribuan nama obat, cukup memahami prinsip kerja aksi obat. Obat boleh beda, penyakit bisa beda tetapi prinsip kerjanya bisa jadi sama saja. Bahkan dengan mempelajari Farmakologi Molekuler akan lebih mudah memahami Farmakologi Dasar.

Sebagai contoh ada obat amlodipin. Dari namanya saja, bisa langsung ditebak! Obat ini termasuk dalam golongan Calcium Channel Blocker (CCB). Ini sekerabat dengan nifedipin, Isradipin dan sebagainya yang biasa kita temukan pada terapi penyakit jantung. CCB akan menghambat arus ion kalsium masuk ke dalam otot jantung dari luar sel. Karena kontraksi otot polos tergantung pada ion kalsium ekstraseluler, maka dengan adanya antagonis kalsium dapat menimbulkan efek ionotropik negatif. Akibatnya pembuluh darah mengendur/lebar, yang membuat jantung lebih mudah memompa dan mengurangi beban kerjanya.

 Gambar di atas dapat dibayangkan sebagai membran sel jantung atau sel otot polos pembuluh darah. Perhatikan, ada suatu kanal ion kalsiumnya, suatu protein integral yang menghujam di membran bilayer dan menjadi penghubung intra dan ekstraseluler, tempat lalu lintas keluar masuknya ion kalsium secara selektif. Ada senyawa Amlodipin (bulatan merah) yang mengeblok kanal, sehingga ion kalsium tidak bisa masuk ke dalam (intraseluler). Akibatnya ion kalsium intra menurun dan tidak terjadi kontraksi. Inilah mekanisme aksi dari CCB.

Apakah bisa Isradipin sebagai obat Alzeimer?

Seperti yang sudah kita ketahui Isradipin dapat dikelompokkan kedalam obat-obat  Calcium Channel Blocker (CCB). Secara umum obat golongan ini digunakan pada terapi penyakit jantung, tetapi apakah bisa untuk Alzeimer. Berikut penjelasan singkatnya.

Hallmark of Alzeimer Disease (AD) adalah adanya protein beta-amiloid dan neufibril tangles (NFT) yang memicu apoptosis (kematian sel) sel saraf, dan terjadilah neurodegenerasi. Perkembangan kedua marker (beta-amiloid dan neufibril tangles) ini ternyata melibatkan kanal kalsium tipe L (Cav1.2). Oleh Isradipin, kanal ini dihambat sehingga kematian sel saraf juga akan di hambat.